茶碱类药物具有支气管扩张作用,可松弛支气管平滑肌,通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。在缓解支气管黏膜的水肿、充血症状的同时,还具备利尿、强心、冠状动脉扩张以及兴奋呼吸肌等作用。临床可用于哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、早产儿的呼吸暂停及睡眠呼吸暂停综合征等。本文为您介绍茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱的区别。
1.药物特点
(1)茶碱
茶碱是微弱的非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,在细胞间分解环核苷酸,从而导致细胞间cAMP和cGMP浓度增加。茶碱在治疗浓度时是有效的腺嘌呤受体抑制剂,对A1、A2受体均有效,对A3受体作用较差。还可能具有抗炎和免疫调节作用。
茶碱的血药浓度与其对气道功能的迅速改善之间有密切的关联。10mg/L以下对气道功能的迅速改善治疗效果不明显。而高于25mg/L时,其副作用过大。因此,其治疗浓度被定为10mg/L~15mg/L。
(2)氨茶碱
是茶碱与乙二胺的复合物,约含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用。其药理作用主要来自茶碱。局部刺激大,口服后易引起胃肠道症状。口服疗效不及静脉注射。
(3)二羟丙茶碱
是茶碱N-7位上接2,3-二羟丙基的中性衍生物,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速,在体内代谢为茶碱的衍生物。在胃液中稳定,对胃黏膜刺激小,不良反应轻,副作用较氨茶碱小。平喘作用较茶碱稍弱,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。
(4)多索茶碱
多索茶碱是茶碱的N-7位上接1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。该药对磷酸二酯酶有显著抑制作用,具有茶碱所没有的镇咳作用。多索茶碱无腺苷受体阻断作用,因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应,也不影响心功能。但大剂量给药可引起血压下降。
2.适应证
(1)茶碱
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。
警示:对本药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痫患者禁用。
(2)氨茶碱
用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状。也用于心功能不全和心源性哮喘。
警示:不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。用药期间应定期监测血药浓度,心率和(或)节律,并注意观察患者反映及肺功能。
(3)二羟丙茶碱
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
警示:哮喘急性严重发作的患者不宜首选本药,若患者心率和(或)心律有任何改变均应密切监测。
(4)多索茶碱
用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
警示:对本药或黄嘌呤衍生物类药过敏者、急性心肌梗死者、哺乳期女性禁用。
3.异同点总结
(1)氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的衍生物。
(2)氨茶碱水溶性增强,在体内代谢成茶碱,其药理作用主要来自茶碱。
(3)二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱,对心脏和神经系统的影
响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者,也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。
(4)有研究表明,多索茶碱较氨茶碱的作用更强,不良反应更少。多索茶碱还可适用于其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
不良反应:①主要不良反应为头痛、恶心、呕吐,与抑制PDE4有关;②多尿,与拮抗腺苷A1受体有关;③癫痫发作,与拮抗中枢腺苷A1受体有关;④其他还有腹部不适、激动,偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡;⑤剂量过大或静脉注射太快,可致心悸及严重心律失常,甚至死亡,与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。
在临床应用中,医生需要根据患者的具体情况和药物特性进行选择。例如,对于需要扩张支气管的慢阻肺或哮喘患者,多索茶碱可能是一个较好的选择。对于伴有心动过速的哮喘或慢阻肺患者,二羟丙茶碱可能更为合适。而对于哮喘稳定期长期控制用药,小剂量的茶碱缓释片可能是一个选项。总之,医生需综合考虑患者的病情、药物的副作用等因素,做出最合适的治疗决策。

